PT-141 kaufen – Bremelanotid als Melanocortin-Rezeptor-Agonist

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Wer PT-141 Bremelanotid kaufen möchte, arbeitet mit einem MC3- und MC4-Agonist – und mit der einzigen Substanz dieses Sortiments, die es bis zu einer behördlichen Zulassung geschafft hat, wenn auch in anderer Darreichungsform und unter anderem Namen. Diese Kategorie führt PT-141 als Referenzmaterial für Labor- und Analysezwecke.

Auf einen Blick

• Substanz: Bremelanotid, Entwicklungsbezeichnung PT-141
• Stoffklasse: zyklisches Heptapeptid-Laktam, Melanocortin-Rezeptor-Agonist
• Rezeptorprofil: MC1, MC3, MC4 und MC5; vorrangig MC3 und MC4
• Abstammung: Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons
• CAS-Nummer: 189691-06-3
• Summenformel: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
• Molmasse: 1025,182 g/mol
• Sequenz: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Zulassungsstatus: in den USA seit Juni 2019 als Vyleesi zugelassen
• Zweckbestimmung: ausschließlich Labor- und Analysezwecke

Das Melanocortin-System und warum MC4 der interessante Rezeptor ist

Melanocortin-Rezeptoren bilden eine Familie von fünf G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, MC1 bis MC5. Sie sitzen in sehr unterschiedlichen Geweben: MC1 vor allem in Melanozyten, MC2 in der Nebennierenrinde, MC3 und MC4 überwiegend im zentralen Nervensystem, MC5 in exokrinen Drüsen.

Bremelanotid spricht alle Subtypen außer MC2 an, wirkt aber vorrangig an MC3 und MC4. Damit liegt sein Angriffspunkt im Gehirn und nicht in der Peripherie – ein Unterschied, der die Substanz von Wirkstoffklassen trennt, die über periphere Gefäßmechanismen arbeiten. Für Forschungsmodelle bedeutet das: Endpunkte werden zentralnervös gemessen, nicht vaskulär.

Von α-MSH über Melanotan II zu Bremelanotid

Bremelanotid ist ein zyklisches Heptapeptid-Laktam-Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons. Seine unmittelbare Vorgeschichte führt über Melanotan II: Bremelanotid ist dessen aktiver Metabolit, dem die C-terminale Amidgruppe fehlt.

Diese Abstammung erklärt, warum beide Verbindungen in Katalogen häufig nebeneinander auftauchen und warum sie regelmäßig verwechselt werden. Sie sind nicht identisch: Der fehlende Amidrest verschiebt das Rezeptorprofil, und beide Substanzen haben getrennte Entwicklungswege genommen. Wer Chargen dokumentiert oder Messreihen anlegt, sollte die Bezeichnungen strikt trennen.

Die Nasenspray-Episode: warum die Entwicklung 2007 unterbrochen wurde

Bremelanotid wurde von Palatin Technologies entwickelt, zeitweise in Partnerschaft mit King Pharmaceuticals. Die ursprüngliche Darreichungsform war ein Nasenspray, das in Phase-II-Studien geprüft wurde.

2007 stoppte die FDA diese Studien. Grund waren Blutdruckanstiege bei Studienteilnehmern. Palatin stellte die Entwicklung der intranasalen Form 2008 ein, King Pharmaceuticals beendete die Partnerschaft kurz darauf. Die Substanz selbst wurde nicht aufgegeben, sondern für die subkutane Gabe neu formuliert.

Der Begriff PT-141 Nasenspray, der in Suchanfragen weiterhin auftaucht, bezieht sich also auf eine Darreichungsform, die die klinische Entwicklung nicht überstanden hat.

Vyleesi: die Zulassung von 2019

Die subkutane Formulierung erreichte das Ziel, das dem Nasenspray verwehrt blieb. Im Juni 2019 erteilte die FDA die Zulassung unter dem Handelsnamen Vyleesi, mit der Indikation hypoaktive sexuelle Luststörung bei prämenopausalen Frauen. Blutdruckeffekte blieben dabei als überwachungspflichtige Nebenwirkung bestehen.

Für die Einordnung dieser Kategorie ist der Unterschied entscheidend: Zugelassen ist ein konkretes Fertigarzneimittel eines Herstellers in einer definierten Indikation und Darreichungsform. Das hier geführte Material ist Referenzsubstanz für Labor und Analytik, kein Arzneimittel und kein Ersatz dafür.

Warum MC1 in der Bewertung mitgedacht wird

Dass Bremelanotid neben MC3 und MC4 auch MC1 anspricht, ist kein Nebensatz. MC1 steuert in Melanozyten die Pigmentbildung – derselbe Rezeptor, über den die verwandten Melanotan-Verbindungen überhaupt bekannt wurden. Ein Agonist, der MC1 mitbedient, greift damit in einen Signalweg ein, der mit der eigentlichen Fragestellung nichts zu tun hat.

Für Versuchsaufbauten ist das ein Selektivitätsproblem und zugleich ein methodischer Hinweis: Wer zentralnervöse Endpunkte misst, sollte pigmentbezogene Effekte als Nebenachse mitführen statt sie als Störgröße zu behandeln. Die Rezeptorbreite der Substanz lässt sich nicht wegdefinieren, sie gehört zum Profil.

Was in dieser Kategorie geführt wird

Artikel	Substanz	Hinweis
Endogenic PT-141 10 mg	Bremelanotid	Gehalt laut beiliegendem Zertifikat
PT-141 10 mg Bio Peptide	Bremelanotid	Angaben gemäß Chargenprüfung
Swisschem PT-141	Bremelanotid	Details siehe Artikelseite

Drei Bezugsquellen in einer Kategorie erlauben Vergleiche zwischen Chargen unterschiedlicher Herkunft – bei einem Peptid mit dokumentierter Rezeptorselektivität ein sinnvoller analytischer Ansatz.

Schreibweisen und Synonyme

Die Verbindung erscheint als PT-141, PT 141, PT141, Bremelanotid, Bremelanotide sowie unter dem Markennamen Vyleesi. In älterer Literatur findet sich die Bezeichnung PT-141 Nasenspray für die eingestellte intranasale Form. Nicht identisch ist Melanotan II, auch wenn eine unmittelbare stoffliche Beziehung besteht.

Lagerung und Dokumentation

Das Lyophilisat wird kühl, trocken und lichtgeschützt gelagert; nach Rekonstitution gekühlt und zeitnah verbraucht. Wiederholtes Einfrieren und Auftauen beeinträchtigt die Peptidintegrität. Zu jeder Charge gehört ein Analysezertifikat mit Identität und Reinheit, das vor der Bestellung angefordert werden kann.

Versand und Verfügbarkeit

• Warenlager in der EU: Versand aus den Niederlanden oder Deutschland, innergemeinschaftlich ohne Zollvorgänge.
• Drei Hersteller: Endogenic, Bio Peptide und Swisschem innerhalb einer Kategorie.
• Umkarton ohne Aufdruck: Inhalt und Hersteller sind von außen nicht erkennbar.
• Versand am selben Werktag: bei Bestelleingang bis 16:00 Uhr.

FAQ zu PT-141 Bremelanotid

Sind PT-141 und Bremelanotid dasselbe?

Ja. PT-141 ist die Entwicklungsbezeichnung, Bremelanotid der generische Name derselben Verbindung.

Worin unterscheidet sich PT-141 von Melanotan II?

Bremelanotid ist der aktive Metabolit von Melanotan II ohne dessen C-terminale Amidgruppe. Die beiden sind stofflich verwandt, aber nicht identisch.

An welchen Rezeptoren wirkt die Substanz?

An den Melanocortin-Rezeptoren MC1, MC3, MC4 und MC5, vorrangig an MC3 und MC4. MC2 wird nicht angesprochen.

Gibt es PT-141 als Nasenspray?

Die intranasale Formulierung wurde entwickelt, aber nach dem FDA-Stopp von 2007 im Jahr 2008 eingestellt. Auslöser waren Blutdruckanstiege bei Studienteilnehmern.

Ist Bremelanotid zugelassen?

In den Vereinigten Staaten seit Juni 2019 als Vyleesi, in einer bestimmten Indikation und als subkutane Injektion. Das hier geführte Material ist kein Arzneimittel.

Warum wirkt die Substanz zentral und nicht peripher?

MC3 und MC4 sitzen überwiegend im zentralen Nervensystem. Der Angriffspunkt liegt damit im Gehirn, nicht an den Gefäßen.

Welche Molmasse hat Bremelanotid?

1025,182 g/mol bei der Summenformel C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀.

Was enthält das Analysezertifikat?

Identität und Reinheit der jeweiligen Charge. Für eine konkrete Lieferung ist dieses Dokument maßgeblich.

Weiterführend

Zu weiteren Peptiden mit zentralnervösem Angriffspunkt: Semax und Oxytocin. Zur GHRH-Achse: CJC-1295 NO DAC.

Research Use Only. Das in dieser Kategorie geführte Material dient der Laborarbeit und der analytischen Vergleichsmessung. Eine Anwendung am Menschen oder am Tier ist ausgeschlossen, ebenso der Einsatz zur Erkennung, Behandlung oder Vorbeugung von Krankheiten. Die in den Vereinigten Staaten bestehende Zulassung eines Fertigarzneimittels mit diesem Wirkstoff erstreckt sich nicht auf dieses Material. Dosierungen, Anwendungsschemata und Aussagen zu erwartbaren Wirkungen sind nicht Bestandteil dieser Seite. Beliefert werden ausschließlich fachlich qualifizierte Einrichtungen und Personen.

Rezeptorprofil, Struktur, Stoffdaten, Entwicklungsgeschichte bei Palatin Technologies und Zulassungsstatus folgen frei zugänglicher Fachliteratur zu Bremelanotid sowie öffentlichen Angaben zum Zulassungsverfahren. Was ein konkretes Gebinde enthält, weist allein das mitgelieferte Analysezertifikat aus.