PT-141 kopen – bremelanotide als melanocortinereceptoragonist

PT-141 kopen online in Nederland

PT-141 kopen in onze winkel. Lage prijs en discrete verzending. PT-141 bestellen is veilig, snel en discreet bij winkel online in Nederland!

Wie PT-141 bremelanotide kopen wil, werkt met een MC3- en MC4-agonist, en met de enige stof uit dit assortiment die het tot een officiële registratie heeft gebracht, zij het in een andere toedieningsvorm en onder een andere naam. Deze categorie biedt PT-141 als referentiemateriaal voor laboratorium en analyse.

Op een rij

• Stof: bremelanotide, ontwikkelnaam PT-141
• Klasse: cyclisch heptapeptide-lactam, melanocortinereceptoragonist
• Receptorprofiel: MC1, MC3, MC4 en MC5; voornamelijk MC3 en MC4
• Afkomst: analoog van het alfa-melanocytstimulerend hormoon
• CAS-nummer: 189691-06-3
• Brutoformule: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
• Molmassa: 1025,182 g/mol
• Sequentie: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• Registratiestatus: in de VS sinds juni 2019 toegelaten als Vyleesi
• Bestemming: uitsluitend laboratorium en analyse

Het melanocortinesysteem en waarom MC4 de interessante receptor is

Melanocortinereceptoren vormen een familie van vijf G-eiwitgekoppelde receptoren, MC1 tot en met MC5. Zij zitten in zeer uiteenlopende weefsels: MC1 vooral in melanocyten, MC2 in de bijnierschors, MC3 en MC4 overwegend in het centrale zenuwstelsel, MC5 in exocriene klieren.

Bremelanotide spreekt alle subtypen aan behalve MC2, maar werkt bij voorkeur op MC3 en MC4. Zijn aangrijpingspunt ligt daarmee in de hersenen en niet in de periferie, een verschil dat de stof scheidt van werkstofklassen die via perifere vaatmechanismen werken. Voor onderzoeksmodellen betekent dat: eindpunten worden centraal gemeten, niet vasculair.

Van α-MSH via melanotan II naar bremelanotide

Bremelanotide is een cyclisch heptapeptide-lactamanaloog van het alfa-melanocytstimulerend hormoon. De directe voorgeschiedenis loopt via melanotan II: bremelanotide is daarvan de actieve metaboliet, zonder de C-terminale amidegroep.

Die afkomst verklaart waarom beide verbindingen in catalogi vaak naast elkaar opduiken en waarom ze geregeld worden verwisseld. Identiek zijn ze niet: het ontbrekende amiderest verschuift het receptorprofiel, en beide stoffen hebben gescheiden ontwikkelingstrajecten doorlopen. Wie charges vastlegt of meetreeksen aanlegt, houdt de benamingen beter strikt uit elkaar.

De neusspray-episode: waarom de ontwikkeling in 2007 werd onderbroken

Bremelanotide werd ontwikkeld door Palatin Technologies, een tijdlang in samenwerking met King Pharmaceuticals. De oorspronkelijke toedieningsvorm was een neusspray die in fase 2-studies werd beproefd.

In 2007 legde de FDA die studies stil. Aanleiding waren bloeddrukstijgingen bij deelnemers. Palatin staakte de ontwikkeling van de intranasale vorm in 2008, King Pharmaceuticals beëindigde de samenwerking kort daarna. De stof zelf werd niet opgegeven maar opnieuw geformuleerd voor subcutane toediening.

De term PT-141 neusspray, die in zoekopdrachten nog steeds voorkomt, verwijst dus naar een toedieningsvorm die de klinische ontwikkeling niet heeft doorstaan.

Vyleesi: de registratie van 2019

De subcutane formulering bereikte het doel dat de neusspray werd ontzegd. In juni 2019 verleende de FDA de toelating onder de handelsnaam Vyleesi, met de indicatie hypoactieve seksuele verlangensstoornis bij premenopauzale vrouwen. Bloeddrukeffecten bleven daarbij als te bewaken bijwerking bestaan.

Voor het plaatsen van deze categorie is dat onderscheid doorslaggevend: toegelaten is een concreet geneesmiddel van één fabrikant, in een omschreven indicatie en toedieningsvorm. Het hier gevoerde materiaal is referentiestof voor laboratorium en analytiek, geen geneesmiddel en geen vervanging daarvan.

Waarom MC1 in de beoordeling wordt meegenomen

Dat bremelanotide naast MC3 en MC4 ook MC1 aanspreekt, is geen bijzin. MC1 stuurt in melanocyten de pigmentvorming aan, dezelfde receptor waardoor de verwante melanotanverbindingen überhaupt bekend werden. Een agonist die MC1 meebedient, grijpt daarmee in op een signaalroute die met de eigenlijke vraagstelling niets te maken heeft.

Voor proefopzetten is dat een selectiviteitsprobleem en tegelijk een methodische aanwijzing: wie centrale eindpunten meet, kan pigmentgerelateerde effecten beter als nevenas meenemen dan ze als storing behandelen. De receptorbreedte van de stof valt niet weg te definiëren, zij hoort bij het profiel.

Wat deze categorie bevat

Artikel	Stof	Opmerking
Endogenic PT-141 10 mg	bremelanotide	gehalte volgens bijbehorend certificaat
PT-141 10 mg Bio Peptide	bremelanotide	gegevens volgens chargecontrole
Swisschem PT-141	bremelanotide	details op de artikelpagina

Drie herkomsten binnen één categorie maken vergelijking mogelijk tussen charges van verschillende oorsprong, bij een peptide met gedocumenteerde receptorselectiviteit een zinnige analytische aanpak.

Schrijfwijzen en synoniemen

De verbinding duikt op als PT-141, PT 141, PT141, bremelanotide en onder de merknaam Vyleesi. In oudere literatuur staat de aanduiding PT-141 neusspray voor de gestaakte intranasale vorm. Niet identiek daaraan is melanotan II, ook al bestaat er een directe stoffelijke relatie.

Opslag en documentatie

Het lyofilisaat wordt koel, droog en donker bewaard; na reconstitutie gekoeld en op korte termijn verbruikt. Herhaalde vries-dooicycli tasten de integriteit van het peptide aan. Bij elke charge hoort een analysecertificaat met identiteit en zuiverheid, aan te vragen vóór het bestellen.

Verzending en beschikbaarheid

• Magazijn in de EU: verzending vanuit Nederland of Duitsland, binnen de Unie zonder douanehandelingen.
• Drie fabrikanten: Endogenic, Bio Peptide en Swisschem binnen één categorie.
• Doos zonder opdruk: inhoud en fabrikant zijn van buitenaf niet herkenbaar.
• Verzending dezelfde werkdag: bij bestellingen die tot 16:00 uur binnenkomen.

Veelgestelde vragen over PT-141 bremelanotide

Zijn PT-141 en bremelanotide hetzelfde?

Ja. PT-141 is de ontwikkelnaam, bremelanotide de generieke naam van dezelfde verbinding.

Waarin verschilt PT-141 van melanotan II?

Bremelanotide is de actieve metaboliet van melanotan II zonder diens C-terminale amidegroep. De twee zijn stoffelijk verwant maar niet identiek.

Op welke receptoren werkt de stof?

Op de melanocortinereceptoren MC1, MC3, MC4 en MC5, bij voorkeur op MC3 en MC4. MC2 wordt niet aangesproken.

Bestaat PT-141 als neusspray?

De intranasale formulering is ontwikkeld, maar na de FDA-stop van 2007 in 2008 gestaakt. Aanleiding waren bloeddrukstijgingen bij deelnemers.

Is bremelanotide geregistreerd?

In de Verenigde Staten sinds juni 2019 als Vyleesi, in een bepaalde indicatie en als subcutane injectie. Het hier gevoerde materiaal is geen geneesmiddel.

Waarom werkt de stof centraal en niet perifeer?

MC3 en MC4 zitten overwegend in het centrale zenuwstelsel. Het aangrijpingspunt ligt daarmee in de hersenen en niet bij de bloedvaten.

Welke molmassa heeft bremelanotide?

1025,182 g/mol bij de brutoformule C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀.

Wat bevat het analysecertificaat?

Identiteit en zuiverheid van de betreffende charge. Voor een concrete levering is dat document bepalend.

Meer lezen

Over andere peptiden met centraal aangrijpingspunt: Semax en oxytocine. Over de GHRH-as: CJC-1295 NO DAC.

Research Use Only. Het materiaal in deze categorie dient het laboratoriumwerk en de analytische vergelijkingsmeting. Toepassing bij mensen of dieren is uitgesloten, evenals gebruik om ziekten op te sporen, te behandelen of te voorkomen. De in de Verenigde Staten bestaande registratie van een geneesmiddel met deze werkzame stof strekt zich niet uit tot dit materiaal. Doseringen, toedieningsschema's en uitspraken over te verwachten werking maken geen deel uit van deze pagina. Levering blijft voorbehouden aan instellingen en personen die over de vereiste vakkennis beschikken.

Receptorprofiel, structuur, stofgegevens, ontwikkelingsgeschiedenis bij Palatin Technologies en registratiestatus volgen vrij toegankelijke vakliteratuur over bremelanotide en openbare gegevens over de registratieprocedure. Wat een concrete verpakking bevat, toont alleen het bijbehorende analysecertificaat.