Comprar PT-141 – bremelanotida, agonista de melanocortina
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Quien quiere comprar PT-141 bremelanotida trabaja con un agonista de MC3 y MC4, y con la única sustancia de este catálogo que llegó a obtener una autorización oficial, aunque en otra forma farmacéutica y bajo otro nombre. Esta categoría ofrece PT-141 como material de referencia para laboratorio y análisis.
De un vistazo
- Sustancia: bremelanotida, denominación de desarrollo PT-141
- Clase: heptapéptido cíclico lactámico, agonista de receptores de melanocortina
- Perfil de receptor: MC1, MC3, MC4 y MC5; principalmente MC3 y MC4
- Origen: análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa
- Número CAS: 189691-06-3
- Fórmula molecular: C50H68N14O10
- Masa molar: 1025,182 g/mol
- Secuencia: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Situación regulatoria: autorizada en EE. UU. desde junio de 2019 como Vyleesi
- Finalidad: exclusivamente laboratorio y análisis
El sistema melanocortina y por qué MC4 es el receptor interesante
Los receptores de melanocortina forman una familia de cinco receptores acoplados a proteínas G, de MC1 a MC5. Se localizan en tejidos muy distintos: MC1 sobre todo en melanocitos, MC2 en la corteza suprarrenal, MC3 y MC4 predominantemente en el sistema nervioso central, MC5 en glándulas exocrinas.
La bremelanotida activa todos los subtipos salvo MC2, pero actúa de forma preferente sobre MC3 y MC4. Su punto de ataque se sitúa por tanto en el cerebro y no en la periferia, una diferencia que la separa de las clases de fármacos que operan mediante mecanismos vasculares periféricos. Para los modelos de investigación eso implica que los criterios de valoración se miden a nivel central y no vascular.
De la α-MSH a la melanotan II y a la bremelanotida
La bremelanotida es un análogo lactámico heptapeptídico cíclico de la hormona estimulante de melanocitos alfa. Su antecedente inmediato pasa por la melanotan II: la bremelanotida es su metabolito activo, al que le falta el grupo amida C-terminal.
Ese parentesco explica por qué ambos compuestos aparecen a menudo juntos en los catálogos y por qué se confunden con regularidad. No son idénticos: la ausencia del resto amida desplaza el perfil de receptor, y los dos siguieron trayectorias de desarrollo separadas. Quien documente lotes o prepare series de medición debería mantener las denominaciones estrictamente separadas.
El episodio del espray nasal: por qué se interrumpió el desarrollo en 2007
La bremelanotida fue desarrollada por Palatin Technologies, durante un tiempo en asociación con King Pharmaceuticals. La forma farmacéutica original era un espray nasal que se ensayó en estudios de fase II.
En 2007 la FDA detuvo esos estudios. El motivo fueron los aumentos de presión arterial en los participantes. Palatin abandonó el desarrollo de la forma intranasal en 2008 y King Pharmaceuticals puso fin a la asociación poco después. La sustancia en sí no se descartó, sino que se reformuló para administración subcutánea.
El término espray nasal de PT-141, que sigue apareciendo en las búsquedas, remite por tanto a una forma farmacéutica que no superó el desarrollo clínico.
Vyleesi: la autorización de 2019
La formulación subcutánea alcanzó la meta que se le negó al espray nasal. En junio de 2019 la FDA concedió la autorización bajo el nombre comercial Vyleesi, con la indicación de trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. Los efectos sobre la presión arterial se mantuvieron como reacción adversa sujeta a vigilancia.
Para situar esta categoría la diferencia resulta decisiva: lo autorizado es un medicamento concreto de un fabricante, en una indicación y una forma farmacéutica definidas. El material que aquí se ofrece es sustancia de referencia para laboratorio y analítica, no un medicamento ni un sustituto de él.
Por qué MC1 se tiene en cuenta en la valoración
Que la bremelanotida active MC1 además de MC3 y MC4 no es un detalle menor. MC1 gobierna en los melanocitos la formación de pigmento, el mismo receptor por el que se dieron a conocer los compuestos melanotan emparentados. Un agonista que active también MC1 interviene así en una vía de señalización ajena a la pregunta de investigación original.
Para los diseños experimentales eso supone un problema de selectividad y a la vez una indicación metodológica: quien mida criterios de valoración centrales debería registrar los efectos pigmentarios como eje secundario en lugar de tratarlos como ruido. La amplitud de receptor del compuesto no se puede definir como inexistente; forma parte de su perfil.
Qué incluye esta categoría
| Artículo | Sustancia | Observación |
|---|---|---|
| Endogenic PT-141 10 mg | bremelanotida | contenido según certificado correspondiente |
| PT-141 10 mg Bio Peptide | bremelanotida | datos según análisis de lote |
| Swisschem PT-141 | bremelanotida | detalles en la ficha del artículo |
Tres procedencias en una misma categoría permiten comparar lotes de origen distinto, un planteamiento analítico razonable en un péptido con selectividad de receptor documentada.
Grafías y sinónimos
El compuesto aparece como PT-141, PT 141, PT141, bremelanotida, bremelanotide y bajo la marca Vyleesi. En literatura más antigua figura la denominación espray nasal de PT-141 para la forma intranasal descontinuada. No es idéntica a él la melanotan II, aunque exista una relación material directa.
Conservación y documentación
El liofilizado se guarda en lugar fresco, seco y protegido de la luz; una vez reconstituido, refrigerado y de consumo próximo. Los ciclos repetidos de congelación y descongelación comprometen la integridad del péptido. Cada lote lleva un certificado de análisis con identidad y pureza, solicitable antes de cursar el pedido.
Envío y disponibilidad
- Almacén en la UE: envío desde Países Bajos o Alemania, sin trámites aduaneros intracomunitarios.
- Tres fabricantes: Endogenic, Bio Peptide y Swisschem dentro de una misma categoría.
- Caja sin impresión: contenido y fabricante no son reconocibles desde fuera.
- Salida el mismo día laborable: para pedidos recibidos hasta las 16:00.
Preguntas frecuentes sobre PT-141 bremelanotida
¿Son PT-141 y bremelanotida lo mismo?
Sí. PT-141 es la denominación de desarrollo y bremelanotida el nombre genérico del mismo compuesto.
¿En qué se diferencia PT-141 de la melanotan II?
La bremelanotida es el metabolito activo de la melanotan II sin su grupo amida C-terminal. Ambas están emparentadas materialmente, pero no son idénticas.
¿Sobre qué receptores actúa la sustancia?
Sobre los receptores de melanocortina MC1, MC3, MC4 y MC5, de forma preferente sobre MC3 y MC4. MC2 no resulta activado.
¿Existe PT-141 en espray nasal?
La formulación intranasal se desarrolló, pero se abandonó en 2008 tras la suspensión de la FDA en 2007. El detonante fueron los aumentos de presión arterial en los participantes.
¿Está autorizada la bremelanotida?
En Estados Unidos desde junio de 2019 como Vyleesi, en una indicación determinada y como inyección subcutánea. El material aquí ofrecido no es un medicamento.
¿Por qué actúa a nivel central y no periférico?
MC3 y MC4 se localizan predominantemente en el sistema nervioso central. El punto de ataque está por tanto en el cerebro y no en los vasos.
¿Qué masa molar tiene la bremelanotida?
1025,182 g/mol, con la fórmula molecular C50H68N14O10.
¿Qué contiene el certificado de análisis?
Identidad y pureza del lote correspondiente. Para una entrega concreta ese documento es el determinante.
Para seguir leyendo
Sobre otros péptidos con punto de ataque central: Semax y oxitocina. Sobre el eje GHRH: CJC-1295 NO DAC.
Research Use Only. El material de esta categoría sirve al trabajo de laboratorio y a la medición analítica comparativa. Queda excluida su aplicación en personas o animales, así como su empleo para detectar, tratar o prevenir enfermedades. La autorización existente en Estados Unidos para un medicamento con este principio activo no se extiende a este material. Las dosis, las pautas de administración y las afirmaciones sobre efectos previsibles no forman parte de esta página. Se suministra únicamente a entidades y personas técnicamente cualificadas.
El perfil de receptor, la estructura, los datos de la sustancia, la historia del desarrollo en Palatin Technologies y la situación regulatoria siguen literatura científica de libre acceso sobre bremelanotida y datos públicos del procedimiento de autorización. Lo que contiene un envase concreto lo acredita únicamente el certificado de análisis correspondiente.