Comprar Cardarine GW-501516 – agonista de PPARδ para investigación
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Quien busca comprar Cardarine GW-501516 trabaja con un agonista de PPARδ cuya historia resulta, para la investigación, tan reveladora como su mecanismo: una sustancia que nunca superó la fase de desarrollo clínico y que, según el estado actual de las cosas, tampoco lo hará. Esta categoría reúne GW-501516 y el compuesto emparentado GW-0742 como material de referencia para laboratorio y análisis.
De un vistazo
- Sustancia: GW-501516, denominación comercial Cardarine
- Clase: agonista selectivo de PPARδ, no pertenece a la clase SARM
- Selectividad: más de mil veces frente a PPARα y PPARγ
- Número CAS: 317318-70-0
- Fórmula molecular: C21H18F3NO3S2
- Masa molar: 453,49 g/mol
- Estado de desarrollo: interrumpido en 2007, sin autorización en ningún país
- Normativa deportiva: lista de prohibiciones de la AMA desde 2009, clase S4
- Finalidad: exclusivamente laboratorio y análisis
Por qué Cardarine no es un SARM
En catálogos y foros GW-501516 aparece con frecuencia clasificado como SARM. Farmacológicamente es incorrecto, y no resulta indiferente a la hora de interpretar resultados. Los moduladores selectivos del receptor de andrógenos se unen a ese receptor; GW-501516 no lo hace. Su diana es el receptor delta activado por proliferadores de peroxisomas, un factor de transcripción nuclear de una familia de receptores completamente distinta.
La confusión tiene consecuencias más allá de la nomenclatura: colocar GW-501516 junto a SARM auténticos en una serie comparativa supone comparar dos rutas de señalización diferentes. La clasificación deportiva sigue esa misma separación. Los SARM figuran en la AMA entre los agentes anabolizantes de la clase S1; GW-501516 pasó en 2012 a los moduladores hormonales y metabólicos de la clase S4.
Mecanismo de acción sobre el receptor PPARδ
PPARδ pertenece a la familia de los receptores nucleares. Tras unirse un ligando, el receptor forma un heterodímero con el receptor X retinoide, se acopla a secuencias definidas del ADN y modifica allí la transcripción de genes posteriores. Los afectados son sobre todo genes del metabolismo de ácidos grasos y de la biogénesis mitocondrial.
GW-501516 se une a ese receptor con una selectividad superior a mil veces frente a los subtipos emparentados PPARα y PPARγ. Precisamente esa discriminación lo hizo interesante para la investigación básica: permite abordar la rama PPARδ de forma aislada sin activar de manera apreciable los otros dos subtipos.
Por qué se interrumpió el desarrollo en 2007
GW-501516 surgió a partir de 1992 de un desarrollo conjunto entre Ligand Pharmaceuticals y GlaxoSmithKline. En 2007 el programa se dio por terminado. El motivo fueron los estudios preclínicos de larga duración: con una dosis de 3 mg por kilogramo de peso corporal y día, tanto ratones como ratas desarrollaron rápidamente tumores en varios órganos. Entre los afectados figuraban hígado, estómago, lengua, piel, vejiga urinaria, ovarios, útero y testículos.
Este hallazgo es el punto central del perfil de la sustancia y la razón por la que GW-501516 sigue sin contar con autorización de comercialización en ningún país. Quien trabaja con ella lo hace con un compuesto cuya carcinogenicidad está documentada en modelo animal.
La advertencia de la AMA de 2013
En 2013 la Agencia Mundial Antidopaje publicó una advertencia formal sobre GW-501516, un paso inusual en esa organización, que no suele emitirlas para sustancias concretas. En ella constató que no se ha concedido autorización clínica para este compuesto y que no se concederá. Como motivo citó expresamente el riesgo de cáncer.
La sustancia figura en la lista de prohibiciones desde 2009. Hasta 2012 constaba allí bajo dopaje genético; desde entonces, entre los moduladores hormonales y metabólicos.
GW-501516 y GW-0742: dos sustancias bajo una misma etiqueta
Junto a GW-501516, esta categoría incluye también GW-0742, denominado en ocasiones Super Cardarine. Ambos son agonistas de PPARδ de la misma línea de desarrollo, pero no son la misma molécula. Quien documenta lotes o compara series de medición no debería agruparlos bajo un nombre comercial común, sino consignar la denominación concreta de cada sustancia.
Qué incluye esta categoría
| Artículo | Sustancia | Forma |
|---|---|---|
| Pro Nutrition GW-501516 10 mg | GW-501516 | cápsulas, 60 unidades |
| Endogenic Cardarine en cápsulas | GW-501516 | cápsulas |
| Endogenic Cardarine 30 mg | GW-501516 | solución, 30 ml |
| Novus Labs GW-0742 Super Cardarine | GW-0742 | sustancia distinta de la misma clase |
Grafías y sinónimos
El compuesto aparece como GW-501516, GW501516, GW 501516, Cardarine, Cardarina, Endurobol y bajo la designación de desarrollo GSK-516. No son idénticos a él ni GW-0742 ni las sustancias de la clase SARM, como andarina o S-23, que actúan sobre otro receptor.
Conservación y documentación
Las cápsulas y las soluciones se guardan en lugar fresco, seco y protegido de la luz. Las soluciones abiertas deben cerrarse y mantenerse refrigeradas. El certificado de análisis con determinación de identidad y pureza puede solicitarse antes del pedido; para un envío concreto rige ese documento y no una ficha general de catálogo.
Envío y disponibilidad
- Depósito en la UE: salida desde existencias en Países Bajos o Alemania, sin trámites aduaneros dentro de la Unión.
- Varios fabricantes: Pro Nutrition, Endogenic y Novus Labs, lo que permite comparar lotes dentro de una misma categoría.
- Caja discreta: desde el exterior no se deduce ni el contenido ni el fabricante.
- Franja de expedición: lo que se pide en día laborable antes de las 16:00 sale del almacén esa misma jornada.
Preguntas frecuentes sobre Cardarine GW-501516
¿Es Cardarine un SARM?
No. GW-501516 no se une al receptor de andrógenos, sino que actúa como agonista del receptor PPARδ. Clasificarlo como SARM es farmacológicamente incorrecto.
¿Por qué se interrumpió el desarrollo?
Los estudios preclínicos de larga duración mostraron, a 3 mg/kg/día en ratones y ratas, una rápida formación de tumores en varios órganos. GlaxoSmithKline puso fin al programa en 2007.
¿Existe autorización como medicamento?
No, en ningún país. La AMA constató expresamente en 2013 que no se ha concedido autorización clínica y que no se concederá.
¿Desde cuándo figura en la lista de prohibiciones?
Desde 2009. En 2012 su clasificación pasó de dopaje genético a los moduladores hormonales y metabólicos de la clase S4.
¿En qué se diferencia GW-0742 de GW-501516?
Son dos moléculas distintas de la misma clase de principio activo. El nombre comercial Super Cardarine designa a GW-0742 y no debería mezclarse con GW-501516 en la documentación.
¿Qué ocurre después de que PPARδ se activa?
Tras la unión del ligando, PPARδ forma un heterodímero con el receptor X retinoide y modula la transcripción de genes del metabolismo de ácidos grasos y de la biogénesis mitocondrial.
¿Qué recoge el certificado de análisis?
Identidad y pureza del lote correspondiente. El documento puede consultarse antes de cursar el pedido.
¿Está demostrada la carcinogenicidad también en humanos?
Los hallazgos documentados proceden de estudios en roedores. No existen estudios de seguridad a largo plazo en humanos, porque el desarrollo clínico se interrumpió antes de llegar a ellos.
Para seguir leyendo
Sobre la rama del receptor de andrógenos: Andarina S4 y S-23. Sobre el otro modulador metabólico de este grupo: SR-9009.
Research Use Only. Los artículos de esta categoría son materiales de referencia e investigación para el trabajo científico en laboratorio. Queda excluido su empleo en personas o animales, así como su uso para identificar, tratar o prevenir enfermedades. No existe autorización conforme a la legislación de medicamentos y, según lo constatado por la AMA, tampoco cabe esperarla. Las indicaciones de dosificación y las afirmaciones sobre efectos previsibles no forman parte de esta información de producto. El suministro se dirige en exclusiva a entidades y personas con la cualificación técnica pertinente.
Los datos sobre clase, selectividad, historia del desarrollo, hallazgos de carcinogenicidad y clasificación deportiva siguen la literatura científica de acceso público relativa a GW-501516 y los comunicados de la Agencia Mundial Antidopaje. Los valores específicos de cada lote figuran en el certificado de análisis correspondiente.