Cardarine GW-501516 kopen – PPARδ-agonist voor onderzoek

Cardarine (GW-501516) kopen online in Nederland

Cardarine (GW-501516) kopen in onze winkel. Lage prijs en discrete verzending. Cardarine (GW-501516) bestellen is veilig, snel en discreet bij winkel online in Nederland!

Wie Cardarine GW-501516 kopen wil, werkt met een PPARδ-agonist waarvan de geschiedenis voor onderzoek minstens zo veelzeggend is als het werkingsmechanisme: een stof die de klinische ontwikkeling nooit heeft verlaten en dat naar de huidige stand van zaken ook niet meer zal doen. Deze categorie bevat GW-501516 en het verwante GW-0742 als referentiemateriaal voor laboratorium en analyse.

Op een rij

• Stof: GW-501516, handelsnaam Cardarine
• Klasse: selectieve PPARδ-agonist, geen stof uit de SARM-klasse
• Selectiviteit: ruim duizendvoudig ten opzichte van PPARα en PPARγ
• CAS-nummer: 317318-70-0
• Brutoformule: C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
• Molmassa: 453,49 g/mol
• Ontwikkelingsstatus: in 2007 gestaakt, nergens geregistreerd
• Sportrecht: verbodslijst van het WADA sinds 2009, klasse S4
• Bestemming: uitsluitend laboratorium en analyse

Waarom Cardarine geen SARM is

In catalogi en op fora staat GW-501516 geregeld onder SARM vermeld. Farmacologisch klopt dat niet, en voor het duiden van meetresultaten is het verschil niet onbelangrijk. Selectieve androgeenreceptormodulatoren binden aan de androgeenreceptor; GW-501516 doet dat niet. Zijn doelwit is de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor delta, een nucleaire transcriptiefactor uit een volstrekt andere receptorfamilie.

De verwarring reikt verder dan de naamgeving: wie GW-501516 in een vergelijkingsreeks naast echte SARM zet, vergelijkt twee verschillende signaalroutes. Ook de sportrechtelijke indeling volgt die scheiding. SARM vallen bij het WADA onder de anabole stoffen van klasse S1; GW-501516 werd in 2012 uitdrukkelijk ondergebracht bij de hormoon- en stofwisselingsmodulatoren van klasse S4.

Werkingsmechanisme op de PPARδ-receptor

PPARδ hoort tot de familie van nucleaire receptoren. Na binding van een ligand vormt de receptor een heterodimeer met de retinoïde-X-receptor, hecht zich aan bepaalde DNA-sequenties en verandert daar de transcriptie van nageschakelde genen. Het gaat vooral om genen van het vetzuurmetabolisme en van de mitochondriale biogenese.

GW-501516 bindt die receptor met een selectiviteit van meer dan duizendvoudig ten opzichte van de verwante subtypen PPARα en PPARγ. Juist dat onderscheidend vermogen maakte de stof interessant voor fundamenteel onderzoek: het stelt onderzoekers in staat de PPARδ-tak geïsoleerd aan te spreken zonder de andere twee subtypen noemenswaard mee te activeren.

Waarom de ontwikkeling in 2007 is gestaakt

GW-501516 kwam vanaf 1992 voort uit een gezamenlijke ontwikkeling van Ligand Pharmaceuticals en GlaxoSmithKline. In 2007 werd het programma beëindigd. De reden waren preklinische langetermijnstudies: bij een dosering van 3 mg per kilogram lichaamsgewicht per dag ontwikkelden zowel muizen als ratten snel tumoren in meerdere organen. Daartoe behoorden onder meer lever, maag, tong, huid, urineblaas, eierstokken, baarmoeder en testes.

Die bevinding is het kernpunt van het stofprofiel en de reden dat GW-501516 tot op heden in geen enkel land een handelsvergunning heeft. Wie met de stof werkt, werkt met een verbinding waarvan de carcinogeniteit in diermodel is gedocumenteerd.

De WADA-waarschuwing uit 2013

In 2013 publiceerde het Wereldantidopingagentschap een formele waarschuwing over GW-501516, een voor die organisatie ongebruikelijke stap die zij niet voor afzonderlijke stoffen pleegt te zetten. Daarin stelde zij vast dat voor deze verbinding geen klinische goedkeuring is verleend en ook niet zal worden verleend. Als reden noemde het agentschap uitdrukkelijk het kankerrisico.

De stof staat sinds 2009 op de verbodslijst. Tot 2012 viel zij daar onder gendoping, sindsdien onder de hormoon- en stofwisselingsmodulatoren.

GW-501516 en GW-0742: twee stoffen, één etiket

Naast GW-501516 bevat deze categorie ook GW-0742, soms aangeduid als Super Cardarine. Beide zijn PPARδ-agonisten uit dezelfde ontwikkelingslijn, maar niet hetzelfde molecuul. Wie charges vastlegt of meetreeksen vergelijkt, kan ze beter niet onder één handelsnaam samenvatten maar de afzonderlijke stofbenaming aanhouden.

Wat deze categorie bevat

Artikel	Stof	Vorm
Pro Nutrition GW-501516 10 mg	GW-501516	capsules, 60 stuks
Endogenic Cardarine in capsules	GW-501516	capsules
Endogenic Cardarine 30 mg	GW-501516	oplossing, 30 ml
Novus Labs GW-0742 Super Cardarine	GW-0742	afwijkende stof uit dezelfde klasse

Schrijfwijzen en synoniemen

De verbinding duikt op als GW-501516, GW501516, GW 501516, Cardarine, Cardarin, Endurobol en onder de ontwikkelnaam GSK-516. Daarmee niet identiek zijn GW-0742 en de stoffen uit de SARM-klasse zoals andarine of S-23, die een andere receptor aanspreken.

Opslag en documentatie

Capsules en oplossingen worden koel, droog en donker bewaard. Aangebroken oplossingen horen gesloten in de koelkast. Bij elke charge hoort een analysecertificaat met identiteits- en zuiverheidsbepaling; voor een concrete zending geldt dat document en niet een algemene catalogusvermelding.

Verzending en beschikbaarheid

• Voorraad in de EU: uitlevering vanuit Nederlandse of Duitse voorraad, binnen de Unie zonder douaneafhandeling.
• Meerdere fabrikanten: Pro Nutrition, Endogenic en Novus Labs, wat charges binnen één categorie vergelijkbaar maakt.
• Onopvallende doos: van buitenaf valt niets af te leiden over inhoud of fabrikant.
• Verzendvenster: wat op een werkdag voor 16:00 uur besteld wordt, verlaat het magazijn nog diezelfde dag.

Veelgestelde vragen over Cardarine GW-501516

Is Cardarine een SARM?

Nee. GW-501516 bindt niet aan de androgeenreceptor maar werkt als agonist op de PPARδ-receptor. De indeling bij SARM is farmacologisch onjuist.

Waarom is de ontwikkeling gestaakt?

Preklinische langetermijnstudies lieten bij 3 mg/kg per dag in muizen en ratten snelle tumorvorming in meerdere organen zien. GlaxoSmithKline beëindigde het programma daarop in 2007.

Bestaat er een registratie als geneesmiddel?

Nee, in geen enkel land. Het WADA stelde in 2013 uitdrukkelijk vast dat klinische goedkeuring niet is verleend en niet zal worden verleend.

Sinds wanneer staat de stof op de verbodslijst?

Sinds 2009. De indeling wisselde in 2012 van gendoping naar de hormoon- en stofwisselingsmodulatoren van klasse S4.

Waarin verschilt GW-0742 van GW-501516?

Het gaat om twee verschillende moleculen uit dezelfde werkstofklasse. De handelsnaam Super Cardarine duidt GW-0742 aan en hoort in de documentatie niet met GW-501516 te worden vermengd.

Wat gebeurt er nadat PPARδ is geactiveerd?

Na binding van het ligand vormt PPARδ een heterodimeer met de retinoïde-X-receptor en moduleert de transcriptie van genen van het vetzuurmetabolisme en de mitochondriale biogenese.

Wat staat er in het analysecertificaat?

Identiteit en zuiverheid van de betreffende charge. Het document is vooraf op te vragen.

Is de carcinogeniteit ook bij mensen aangetoond?

De gedocumenteerde bevindingen komen uit knaagdierstudies. Langetermijnonderzoek naar veiligheid bij mensen bestaat niet, omdat de klinische ontwikkeling daarvoor al werd afgebroken.

Meer lezen

Over de androgeenreceptortak: Andarine S4 en S-23. Over de tweede stofwisselingsmodulator in deze groep: SR-9009.

Research Use Only. De artikelen in deze categorie zijn referentie- en onderzoeksmateriaal voor wetenschappelijk werk in het laboratorium. Toepassing bij mensen of dieren is uitgesloten, evenals gebruik om ziekten vast te stellen, te behandelen of te voorkomen. Een vergunning op grond van de geneesmiddelenwetgeving ontbreekt en is volgens de vaststelling van het WADA ook niet te verwachten. Doseringsopgaven en uitspraken over te verwachten werking maken geen deel uit van deze productinformatie. Levering vindt uitsluitend plaats aan instanties en personen met de bijbehorende vakinhoudelijke kwalificatie.

Gegevens over stofklasse, selectiviteit, ontwikkelingsgeschiedenis, carcinogeniteitsbevindingen en sportrechtelijke indeling volgen de openbaar toegankelijke vakliteratuur over GW-501516 en de mededelingen van het Wereldantidopingagentschap. Chargespecifieke waarden volgen het bijbehorende analysecertificaat.