Comprar Ligandrol (LGD-4033) – SARM no esteroideo con núcleo pirrolidinil-benzonitrilo
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Ligandrol, designado en la literatura especializada como LGD-4033, es un modulador selectivo del receptor de andrógenos no esteroideo con el número CAS 1165910-22-4. Quien quiera comprar Ligandrol (LGD-4033) encontrará en esta página los datos estructurales, los hallazgos publicados de los estudios, el estatus regulatorio y la situación de detección de esta sustancia, con indicación de las fuentes.
De un vistazo
- Clase de sustancia: SARM no esteroideo
- Estructura central: pirrolidinil-benzonitrilo
- Número CAS: 1165910-22-4
- Fórmula molecular: C14H12F6N2O, masa molar 338,3 g/mol
- Códigos de desarrollo: LGD-4033, VK5211
- Semivida de eliminación: de 24 a 36 horas
- Autorización: ninguna, para ningún uso médico
- Estatus antidopaje: en la lista de prohibiciones de la AMA
- Conservación de los formatos comerciales: temperatura ambiente, seco, al abrigo de la luz
- Suministro: exclusivamente como material de referencia para laboratorio
¿Qué es LGD-4033?
LGD-4033 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos, abreviado SARM. El compuesto lleva, además del nombre Ligandrol, el código de desarrollo VK5211. Químicamente se trata de un SARM no esteroideo con una estructura central de pirrolidinil-benzonitrilo. No está autorizado para ningún uso médico y en 2023 no estaba disponible como medicamento con licencia.
El término Ligandrol no es una denominación oficial del principio activo, sino el nombre con el que la sustancia circula fuera del desarrollo clínico. En las publicaciones de los estudios aparece sistemáticamente la sigla LGD-4033.
Datos químicos e identificadores
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 1165910-22-4 |
| Fórmula molecular | C14H12F6N2O |
| Masa molar | 338,3 g/mol |
| Denominación química | 4-[(2R)-2-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-hidroxietil]pirrolidin-1-il]-2-(trifluorometil)benzonitrilo |
| Clase de sustancia | SARM no esteroideo |
| Estructura central | pirrolidinil-benzonitrilo |
| Códigos de desarrollo | LGD-4033, VK5211 |
| Pureza de catálogo del patrón analítico | habitualmente a partir del 98 por ciento |
| Conservación de los formatos comerciales | temperatura ambiente, seco, al abrigo de la luz |
| Conservación prolongada del patrón puro | indicación de catálogo: menos 20 grados Celsius |
| Aspecto | sólido cristalino |
La fórmula molecular muestra dos unidades trifluorometilo y trifluoroetilo: seis átomos de flúor sobre catorce de carbono es una proporción elevada para una molécula de este tamaño. La sustitución con flúor se emplea en química farmacéutica para blindar posiciones frente a la degradación oxidativa, y explica en parte la larga permanencia de este compuesto.
Quién desarrolló la sustancia
LGD-4033 fue desarrollado por Ligand Pharmaceuticals. El desarrollo posterior corresponde a Viking Therapeutics, donde el compuesto figura con el código VK5211. La sustancia procede por tanto de un programa farmacéutico regular y no del sector de los complementos alimenticios, un punto que en el debate sobre los SARMs se confunde con frecuencia.
Qué midieron los estudios publicados
Sobre LGD-4033 existen datos clínicos publicados de dos fases de desarrollo. Ambos describen investigaciones en cohortes definidas y no constituyen una afirmación sobre un uso fuera de ese marco.
El estudio de fase 1 de Basaria y colaboradores, del año 2013, incluyó a 76 hombres jóvenes sanos y se extendió durante 21 días. Se registraron seguridad, farmacocinética y efectos del compuesto. En el extremo superior del intervalo de dosis estudiado, la masa corporal magra aumentó 1,2 kilogramos en tres semanas.
Un estudio de fase 2 en 108 pacientes tras fractura de cadera, de los cuales 83 mujeres y 25 hombres con una edad media de 77 años, se prolongó durante doce semanas. El incremento de masa magra corregido por placebo se situó, de forma dependiente de la dosis, entre el 4,8 y el 9,1 por ciento. El compuesto se describió como bien tolerado, con mejoría simultánea de parámetros funcionales.
Esa cohorte, en su mayoría mujeres en la octava década de vida tras una fractura, debe tenerse expresamente en cuenta antes de trasladar cifras de esa investigación a otros grupos. Esta página no realiza tal traslación.
Qué parámetros de laboratorio variaron en el estudio de fase 1
La parte más reveladora de los datos de fase 1 no atañe a la masa muscular, sino a los valores hormonales y lipídicos. La investigación distinguió con claridad entre parámetros que descendieron de forma dependiente de la dosis y aquellos que no se vieron afectados.
| descendieron con la dosis | sin cambios |
|---|---|
| testosterona total | LH |
| testosterona libre | colesterol total |
| FSH | colesterol LDL |
| SHBG | PSA |
| colesterol HDL | |
| Base de datos: estudio de fase 1 en 76 hombres jóvenes sanos durante 21 días (Basaria y col., 2013) | |
Resulta notable la combinación de testosterona total descendida y FSH descendida con LH sin cambios. Igual de notable es la caída del colesterol HDL con colesterol total y LDL inalterados: una determinación limitada al colesterol total no habría hecho visible ese desplazamiento.
Semivida y ventana de detección
Para LGD-4033 se indica una semivida de eliminación de 24 a 36 horas. Es un valor alto para una sustancia de este tamaño molecular y tiene una consecuencia directa para el control antidopaje.
| Semivida 24 horas | Semivida 36 horas | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Día 1 |
|
50 % |
|
63 % | ||||
| Día 2 |
|
25 % |
|
39,7 % | ||||
| Día 3 |
|
12,5 % |
|
25 % | ||||
| Día 4 |
|
6,3 % |
|
15,7 % | ||||
| Día 5 |
|
3,1 % |
|
9,9 % | ||||
| Día 6 |
|
1,6 % |
|
6,3 % | ||||
| Día 7 |
|
0,8 % |
|
3,9 % | ||||
| Cantidad residual calculada según una eliminación simple de primer orden, derivada de la semivida comunicada. No son datos medidos. | ||||||||
Los valores de la tabla se derivan por cálculo de la semivida comunicada y describen el curso teórico de una eliminación simple de primer orden. Muestran lo que importa en la analítica: al cabo de una semana la cantidad residual calculada se sitúa en el rango de unos pocos por ciento, y los métodos de espectrometría de masas actuales trabajan muy por debajo de ese umbral. La sustancia permanece por ello detectable bastante más tiempo del que la semivida por sí sola haría suponer.
Estatus regulatorio
LGD-4033 no está autorizado para ningún uso médico y en 2023 no estaba disponible como medicamento con licencia. No se trata, pues, de un medicamento sujeto a prescripción, sino de una sustancia sin estatus de autorización alguno.
La agencia estadounidense del medicamento, la FDA, envió el 23 de octubre de 2017 cartas de advertencia a las empresas Infantry Labs y Panther Sports Nutrition. El reproche consistía en haber etiquetado LGD-4033 erróneamente como complemento alimenticio en lugar de como medicamento. La clasificación de la autoridad queda así documentada de forma inequívoca.
Estatus antidopaje y casos documentados
LGD-4033 figura en la lista de prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje. Los resultados positivos en deportistas de élite están documentados públicamente en varias ocasiones.
| Año | Persona | Deporte |
|---|---|---|
| 2017 | Joakim Noah | baloncesto, NBA |
| 2019 | Shayna Jack | natación |
| 2020 | Nicolás Jarry | tenis |
| 2024 | Tristan Thompson | baloncesto, NBA |
El arco de 2017 a 2024 muestra que no se trata de casos aislados de un episodio cerrado. Quien se mueva en un entorno sometido a control antidopaje debería conocer la combinación de inclusión en la lista y detectabilidad prolongada.
Qué distingue a los SARMs de los esteroides anabolizantes
| Característica | LGD-4033 | Esteroides anabolizantes |
|---|---|---|
| Esqueleto base | no esteroideo, pirrolidinil-benzonitrilo | esqueleto esteroideo de cuatro anillos |
| Diana | receptor de andrógenos | receptor de andrógenos |
| Aromatización a estrógenos | estructuralmente imposible | posible según el compuesto |
| Estatus de autorización | ninguno | en parte medicamentos autorizados |
| Lista de prohibiciones de la AMA | incluido | incluidos |
La diferencia estructural decisiva está en el esqueleto base. Como LGD-4033 no posee esqueleto esteroideo, le falta el requisito químico para una conversión en estrógenos por la enzima aromatasa. Es una afirmación sobre la estructura, no sobre la tolerabilidad.
Efectos adversos conocidos
En la literatura se describen cefalea, sequedad de boca, cambios desfavorables en los lípidos sanguíneos, descenso de la testosterona, así como elevación de las enzimas hepáticas y toxicidad hepática.
En lo relativo al hígado importa una distinción que a menudo se difumina: en los estudios clínicos realizados hasta ahora no se comunicaron elevaciones de enzimas hepáticas para LGD-4033. Sí están publicados, en cambio, varios informes de casos de toxicidad hepática en el contexto de un uso no médico. Ambas afirmaciones coexisten y no se contradicen: describen escenarios de uso distintos y calidades de datos distintas.
Productos y formatos de esta categoría
Se ofrecen tres formatos: Novus Labs LGD-4033, Endogenic LGD-4033 con 20 mg por ml en 30 ml en gotas orales y Pro Nutrition LGD-4033 con 10 mg en 60 comprimidos. Las indicaciones se refieren al contenido declarado por unidad de envase.
Para el trabajo analítico la elección del formato no es indiferente. Una formulación líquida aporta un sistema de disolventes cuya composición influye en la cromatografía; una formulación en comprimidos contiene excipientes que deben separarse antes de una medición. De cada lote puede solicitarse el certificado de análisis.
Conservación y manipulación
Circula aquí un malentendido extendido que conviene aclarar. Los SARMs no necesitan refrigeración ni congelación. Los formatos comerciales de esta categoría, comprimidos y gotas, se conservan a temperatura ambiente, secos, al abrigo de la luz y en el envase original cerrado. Un frigorífico no solo resulta innecesario, sino más bien contraproducente: al sacar el envase frío se condensa humedad sobre él, y en las formulaciones sólidas la humedad es un factor de alteración más relevante que el calor.
La indicación de menos 20 grados Celsius que aparece en los catálogos de productos químicos se refiere a otra cosa: al patrón analítico cristalino puro en conservación de varios años en el laboratorio. No es una prescripción para un producto comercial ya formulado y no puede trasladarse a él.
Los aromáticos fluorados como LGD-4033 son comparativamente robustos frente a la hidrólisis. Lo que más perjudica a la sustancia es la radiación solar directa, las temperaturas altas sostenidas y los envases abiertos. Para los formatos líquidos rige además que el sistema de disolventes puede evaporarse con el tiempo, con el consiguiente desplazamiento de la concentración: un cierre hermético es aquí el punto más importante.
Suministro y envío
El envío se realiza a España y a los demás Estados miembros de la Unión Europea. El número de lote impreso remite al documento de control correspondiente en el archivo.
Preguntas frecuentes sobre Ligandrol y LGD-4033
¿Son Ligandrol y LGD-4033 lo mismo?
Sí. LGD-4033 es la denominación procedente del desarrollo y de la literatura especializada; Ligandrol, la habitual fuera de ese ámbito. Un tercer código para el mismo compuesto es VK5211.
¿Qué significa la sigla SARM?
Modulador selectivo del receptor de andrógenos. LGD-4033 pertenece a los representantes no esteroideos de ese grupo y posee una estructura central de pirrolidinil-benzonitrilo.
¿Quién desarrolló LGD-4033?
Ligand Pharmaceuticals. El desarrollo posterior corre a cargo de Viking Therapeutics bajo el código VK5211.
¿Está LGD-4033 autorizado como medicamento?
No. El compuesto no está autorizado para ningún uso médico y en 2023 no estaba disponible como medicamento con licencia.
¿Hay que conservar LGD-4033 en frío?
No. Los comprimidos y las gotas se guardan a temperatura ambiente, secos y al abrigo de la luz. La indicación de catálogo de menos 20 grados Celsius afecta únicamente al patrón analítico puro en el laboratorio.
¿Cuál es la semivida?
Se indican de 24 a 36 horas. La detectabilidad real en controles antidopaje se extiende bastante más allá de ese periodo, porque los métodos analíticos captan cantidades residuales muy pequeñas.
¿Figura LGD-4033 en la lista antidopaje?
Sí, la sustancia consta en la lista de prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje. Hay resultados positivos documentados públicamente entre 2017 y 2024.
¿Qué dicen las cartas de advertencia de la FDA de 2017?
La FDA objetó el 23 de octubre de 2017 ante dos empresas que hubieran etiquetado LGD-4033 como complemento alimenticio en lugar de como medicamento.
Research Use Only. El material aquí ofrecido es sustancia de referencia para el trabajo científico de laboratorio y la medición analítica comparativa. Queda excluida su aplicación en personas o animales, así como todo uso para detectar, tratar o prevenir enfermedades. En España y la Unión Europea no existe autorización conforme a la legislación de medicamentos. Esta página no facilita datos de dosis, pautas de aplicación ni beneficios previsibles. El suministro se dirige exclusivamente a entidades y personas con la cualificación técnica correspondiente.
Actualizado en septiembre de 2026. Los datos sobre clase de sustancia, estructura central, denominación química, desarrolladores, códigos de desarrollo, cohortes y resultados de los estudios de fase 1 y fase 2, semivida, estatus de autorización, cartas de advertencia de la FDA, inclusión en la lista de la AMA, casos de dopaje y efectos adversos siguen bibliografía científica de libre acceso sobre LGD-4033. Número CAS, fórmula molecular, masa molar y datos de pureza y conservación proceden de datos de catálogo de fabricantes de material de referencia. Los valores de la tabla de degradación se derivan por cálculo de la semivida comunicada y no son datos medidos. Los valores válidos para su unidad de envase figuran en el certificado de análisis correspondiente.